Антибиотики пенициллинового ряда — список препаратов с инструкцией, показаниями и ценой
Пенициллины были открыты в начале XX века, но медицинская наука непрерывно улучшала их свойства. Так, современные препараты получили устойчивость к деактивирующей их ранее пенициллиназе и стали невосприимчивыми к кислой желудочной среде.
Классификация пенициллинов
Группа антибиотиков, продуцируемых плесенями рода Penicillium, называется пенициллины. Они активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микробов, гонококков, спирохет, менингококков. Пенициллины входят в большую группу бета-лактамных антибиотиков. Они делятся на природные и полусинтетические, обладают общими свойствами низкой токсичности, широким диапазоном дозировок.
Недоношенность детей, непереносимость компонентов состава
Боррелиоз, болезнь Лайма, гонорея, эндокардит
По 500 мг трижды в сутки курсом 5–12 дней
Тошнота, аллергия, диарея
Повышенная чувствительность к компонентам состава
Антибиотики пенициллинового ряда для детей
Врачи прописывают пенициллиновые антибиотики детям с осторожностью, потому что у них повышен риск развития негативных эффектов. В первые годы жизни ребенку дают бензилпенициллины для лечения сепсиса, менингита, воспаления легких. Противопоказаниями становятся: непереносимость компонентов состава, недостаточность работы почек, печени.
Детский организм более чувствителен к антибиотикам. Пенициллины могут накапливаться, вызывая судороги. Список используемых для лечения бактериальных заболеваний пероральных средств для детей:
Видео
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Пенициллиновые антибиотики – описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия
Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.
Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках
Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.
Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.
Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:
Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.
Классификация пенициллиновых антибиотиков
Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.
Биосинтетические
Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.
Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.
Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.
Аминопенициллины
К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.
Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:
инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
синусит;
энтероколит;
отит;
возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).
Антисинегнойные
Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:
Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея
Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле
Ингибиторозащищенные комбинированные
Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.
Пенициллин в таблетках
Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:
Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам
В уколах
Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:
ампициллина натриевая соль
Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции
Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ
Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи
Непереносимость компонентов, склонность к аллергии
Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея
Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций
Антибиотики для детей в суспензии: список и инструкция по применению
Если предполагаемый полезный эффект от антибиотиков превышает негативное воздействие противомикробных средств на детский организм, врач назначает антибактериальную терапию. В какой форме будут прописаны препараты, во многом влияет на то, с каким настроением малыш будет лечиться.
Если прием лекарств превратится в мучительную процедуру, неприятную и невкусную, мамам и папам будет трудно объяснить крохе, что доктор – хороший человек, а назначенное им лекарство поможет малышу выздороветь.
Особенности
Антибиотики в форме суспензии родители часто называют «детскими антибиотиками». Действительно, лекарства в такой форме очень удобно давать и новорожденным, и грудничкам, и детям постарше. Ведь не всегда ребенок даже в 5-6 лет может самостоятельно проглотить таблетку, а делать уколы малышам, если есть достойная и более щадящая альтернатива, заботливым родителям, естественно, не хочется.
Если врач не настаивает на инъекциях, то имеет смысл поинтересоваться у него, можно ли приобрести назначенный антибиотик в форме суспензии.
Производители в заводских условиях перемалывают твердое вещество в порошок или дробят на гранулы. Затем такой продукт расфасовывается по флаконам.
Приготовить суспензию в домашних условиях очень просто: достаточно долить в аптечный флакон охлажденную кипяченую воду до отметки на бутылочке. Причем, сначала нужно заполнить половину от нужного количества, тщательно размешать, взболтать, дать постоять немного, а потом долить до метки и снова тщательно перемешать, чтобы не оставалось осадка на дне флакона. Полученную субстанцию отмерить с помощью мерного шприца или ложки до нужной дозы.
Обычно современные суспензии имеют довольно приятный запах и фруктовый вкус, ребенка не нужно долго уговаривать принять такое лекарство.
Как рассчитать дозу лекарства для ребенка, рассказывает в следующем видео Доктор Комаровский.
Антибиотические препараты в форме суспензии созданы, в первую очередь, именно для детей. Они предназначены для грудных малышей, младенцев, детей до 5-6 лет, а иногда и старше, если ребенок капризничает и отказывается самостоятельно пить таблетки. С 12 лет детям разрешено принимать капсулы.
Для удобства родителей суспензии выпускаются различной дозировки, т.е. концентрация действующего вещества в сухом препарате бывает разная.
Показания
Антибиотики в форме суспензии могут быть назначены детям при различных ЛОР-заболеваниях, при кишечной инфекции, вызванной палочками и бактериями, при стоматологических заболеваниях, при воспалениях мочеполовой системы, при реабилитации после операций.
При вирусных инфекциях – гриппе, ОРВИ, ОРЗ, скарлатине, ветрянке, кори, мононуклеозе антибиотики принимать нельзя!
Вопрос о необходимости приема антибиотиков должен решать врач, тем более что с того года антибактериальные препараты нельзя больше купить свободно, провизор обязательно потребует у вас рецепт.
Обзор препаратов
Супракс
Сильный и действенный антибиотик цефалоспориновой группы назначают при запущенной форме болезни, при тяжелом ее протекании или в случае, если антибиотики послабее (пенициллиновой группы или группы макролидов) не оказали действия. Препарат назначат при бактериальных инфекциях дыхательных путей, при фарингите, бронхитах, тонзиллите, при болезнях мочевыводящих путей, вызванных микробами, таких, как цистит. Ребенку могут прописать «Супракс» при среднем отите.
В аптеке вам предложат детский вариант антибиотика – гранулы для приготовления суспензии. Делать ее нужно в два этапа. Сначала добавить 40 мг охлажденной кипяченой воды. Взболтать и дать отстояться. Потом долить остальную часть жидкости до метки на флаконе. Снова взболтать, чтобы не осталось нерастворенных частичек.
Дозировку нужно рассчитывать, учитывая вес и возраст ребенка:
Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда
Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине.
Открытие пенициллина и его свойства
В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.
Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО “Московская поликлиника”.Задать вопрос>>
Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).
Фармакокинетика и принцип действия
Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.
Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.
Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.
Посмотрите видео на эту тему
Классификация антибиотиков
Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).
Природные
Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.
Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.
Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.
Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы
Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.
Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.
В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.
Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.
Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.
Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.
Загрузка...
